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Cuidados
Continuos
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Segundo escalón: Opioides débiles.
Su indicación, según la escalera analgésica, es el dolor crónico oncológicomoderado (4 a 6 en la EVA)
En la actualidad este grupo de fármacos ha quedado restringido a tres: la codeína, la dihidrocodeína
y el tramadol y los tres han mostrado ser superiores a placebo.
La utilidad de los fármacos del segundo escalón se ha valorado en estudios con limitaciones
metodológicas y potencia estadística insuficiente, por lo que la recomendación para su uso es
débil y podrían ser sustituídos en la práctica clínica por dosis bajas de un opioide del tercer
escalón
(5)
.
La codeína es un excelente antitusígeno y un analgésico eficaz que se transforma en morfina
en el organismo pero el intenso estreñimiento que produce lo sitúa lejos de la primera línea
de elección que habitualmente lo constituye el tramadol, un fármaco complejo con un doble
mecanismo de acción: agonista parcial de los receptores mu e inhibidor de la recaptación de la
noradrenalina y la serotonina. Por ser un agonista parcial mu tiene techo terapéutico y unas
dosis máximas recomendadas de 400 mg/día que no se deben superar porque al hacerlo no
se aumenta la eficacia pero sí la toxicidad. Tiene metabolismo hepático y un metabolito activo,
el O-demetil-tramadol (2 a 4 veces más potente). Su eliminación es renal y hepática. Vías de
administración: oral (con biodisponibilidad del 90-100%), rectal, SC, IV e IM. Sus efectos adversos
son los de los opioides.
Respecto a la utilidad de mantener o asociar un AINE a un opioide débil, no parece haber
diferencias en la analgesia alcanzada entre la combinación y cada fármaco por separado, por lo
que no es una opción especialmente recomendable
Tercer escalón: Opioides mayores o fuertes.
Su indicación según la escalera analgésica es el dolor oncológico intenso (7 a 10 en la EVA).
Este grupo está compuesto por un conjunto de fármacos que en su mayor parte son agonistas
totales de los receptores opioides mu y, por ello, con excepción de la buprenorfina, carecen de
techo terapéutico y pueden usarse en las dosis que sean precisas.
Constituyen la piedra angular del tratamiento del dolor crónico oncológico.
El patrón-oro ha sido durante 25 años la morfina, que reúne varias características que la han
convertido en la primera elección: su seguridad, su versatilidad (múltiples vías de administración
y duración de acción) y su precio, pero no una eficacia superior a otros opiodes mayores
(6)
. Tiene
metabolismo hepático y también en intestino delgado y riñón y presenta circulación enterohepática.
El 90% es metabolizada a M3G, un metabolito sin actividad opioide, responsable de los efectos
neuroexcitatorios y, el resto, a M6G, que tiene un efecto analgésico 200 veces más potente que
la morfina. Su eliminación es renal, por lo que se recomienda disminuir la dosis y aumentar los
intervalos en pacientes mayores de 65 años o con disfunción renal previa. Su vida media es de 2 a
3,5 horas y la duración de acción de 3 a 6 horas, aunque existe una forma de absorción lenta que
se administra cada 12 horas.
Vías de administración: oral (biodisponibilidad del 20-30%), rectal, SC, IV, IM e intratecal.
Para la vía oral se recomienda una dosis de inicio de 5-10 mg c/ 4 horas. La relación de dosis de
morfina equianalgésicas entre vía oral y parenteral es 2:1 o 3:1