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Cuidados
Continuos
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Palonosetron:
Representa una segunda generación de antagonistas de receptores 5 HT3. Induce una
internalización del receptor de la serotonina, con una inhibición prolongada, mantiene su acción hasta
40 horas. Actúa sinérgicamente con los fármacos inhibidores de neurokinina-1.
Los estudios comparativos han demostrado una eficacia similar en el control de
la emesis aguda pero muy superior en el de la emesis retardada
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. También produce
un porcentaje alto de control de la emesis en los ciclos siguientes con tratamientos
altamente emetógenos.
La dosis es de 0,25 mg por vía iv 30 minutos antes de la QT. No requiere ajustes de dosis
en ancianos.
ANTAGONISTAS DE LA SUSTANCIA P O ANTAGONISTAS DE LA NEUROKININA – 1 (NK-1)
En las áreas del SNC involucradas en la emesis existe. una concentración elevada de
receptores de neurokinina – 1. Los fármacos con capacidad de bloquear esta actividad
producen un mejor control de la emesis aguda y diferida cuando se emplean solos o asociados
a corticosteroides o antagonistas 5 HT3.
Aprepitant:
Administrado por vía oral durante tres días, junto con ondansetron y dexametasona,
ha demostrado mejorar el control de la emesis aguda y retardada inducida por quimioterapia
altamente emetógena y moderadamente emetógena.
La pauta habitual es 125 mg vía oral una hora antes de la quimioterapia (día 1) y 80 mg vía oral
los días 2º y 3º. Los efectos secundarios más frecuentes son: hipo, anorexia, estreñimiento,
astenia cefalea y elevación de transaminasas.
Interacciona en el metabolismo de otros fármacos. Aumenta las concentraciones plasmáticas
de los fármacos metabolizados por CYP3A4: corticosteroides (reducción de dosis oral 50% e
intravenosa 25%), midazolam y otras benzodiacepinas y debe emplearse con precaución en
pacientes en tratamiento con otros fármacos metabolizados por esta enzima y con estrecho
margen terapéutico. Disminuye las concentraciones de fármacos metabolizados por CYP2C9.
Fosaprepitant:
Es un profármaco de aprepitant para uso intravenoso. Se administra en
dosis única de 150 mg en infusión, treinta minutos antes del inicio de la quimioterapia.
No precisa dosis oral los días siguientes. No es inferior a aprepitant en la prevención de
náuseas y vómitos junto con anti 5HT3 y corticosteroides
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.
Hay que mantener las mismas precauciones con respecto a las interacciones con otros
fármacos que se metabolicen por CYP3A4.
CORTICOSTEROIDES (DEXAMETASONA, METILPREDNISOLONA)
Su mecanismo de acción parece relacionado con la inhibición de la síntesis de
prostaglandinas. El fármaco fundamental es la dexametasona que se emplea potenciando
la actividad de otros fármacos en profilaxis de emesis aguda y retardada de quimioterapia
alta y moderadamente emetógena y de forma aislada en quimioterapia poco emetógena.